?說到藥用磷脂，種類何其之多，本期AVT小編給大家介紹其中的一款PC類合成磷脂DOPC，中文名稱二油?；字Ｄ憠A，CAS號(hào)4235-95-4，圍繞DOPC藥用磷脂在脂質(zhì)體制備中的應(yīng)用，我們?nèi)チ私庖幌逻@款應(yīng)用多多的磷脂吧！

?DOPC,外觀為白色至淡黃色粘性固體，無臭的一款合成磷脂，CAS號(hào)為4235-95-4，中文名稱為二油?；字Ｄ憠A，含量≥99.0%，AVT為大家供應(yīng)的DOPC產(chǎn)品為藥用注射級(jí)的磷脂產(chǎn)品，故產(chǎn)品全稱為二油?；字Ｄ憠A（供注射用）?；瘜W(xué)名稱：1,2-二油?；?sn-甘油-3-磷脂酰膽堿，英文名稱則是：1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, Dioleoyl Phosphatidylcholine (for Injection)。脂肪酸純度≥99.0%，易溶于氯仿、甲醇和乙醇，可溶于乙酸乙酯，微溶于丙酮。需要強(qiáng)調(diào)的是：AVT供應(yīng)的DOPC產(chǎn)品是有備案登記號(hào)的！登記號(hào)為F20190000371。同時(shí)，AVT供應(yīng)的DOPC產(chǎn)品擁有DMF備案號(hào)：28883。分子式為C₄₄H₈₄NO₈P，分子量在786.11。

?DOPC這款藥用磷脂的基本產(chǎn)品信息先介紹到這里，下面重頭戲來了：DOPC藥用磷脂在脂質(zhì)體制備中的應(yīng)用！

?介紹DOPC在脂質(zhì)體的應(yīng)用，必須提一下一種特殊而又十分重要的緩釋多囊脂質(zhì)體制備技術(shù)-- DepofoamTM。其由美國Pacira Pharmaceuticals,Inc.提出并運(yùn)用于多個(gè)產(chǎn)品如DepoDur?、Exparel?，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級(jí)的蜂窩狀磷脂雙層結(jié)構(gòu)，當(dāng)采用二次乳化法制備脂質(zhì)體時(shí)，如果油相中含有甘油三酯，就會(huì)得到Depofoam，它可以用來傳遞化學(xué)藥物、蛋白質(zhì)以及DNA 等，藥物釋放時(shí)間最長可達(dá)30天。

?運(yùn)用該技術(shù)成功上市的三個(gè)產(chǎn)品有Depocyt?、DepoDur?及Exparel?，其中DOPC出現(xiàn)在其中兩款脂質(zhì)體的處方中。

?1.阿糖胞苷脂質(zhì)體注射液Depocyt?

?SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質(zhì)體，1999年于美國上市，主要用于治療腫瘤性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質(zhì)體后給藥次數(shù)從每?jī)商煲淮螠p少為每?jī)芍芤恢?，極大的改善了病人的順應(yīng)性。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇和三油酸甘油酯。產(chǎn)品為5mL的生理鹽水懸液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG以及22mg膽固醇。

?DOPC用法：與其它磷脂輔料一起溶于氯仿，在高速剪切條件下與阿糖胞苷水溶液均勻混合、乳化形成W/O結(jié)構(gòu)，再在高速剪切條件下進(jìn)行二次乳化形成W/O/W結(jié)構(gòu)初乳。

?2.硫酸嗎啡脂質(zhì)體注射液DepoDur?

?SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎啡脂質(zhì)體，2004年FDA批準(zhǔn)上市，用于術(shù)前麻醉或產(chǎn)術(shù)鎮(zhèn)痛。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產(chǎn)品含10mg/mL硫酸嗎啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

?DOPC用法：與其它磷脂輔料一起溶于氯仿，在高速剪切條件下與硫酸嗎啡水溶液均勻混合、乳化形成W/O結(jié)構(gòu)，再在高速剪切條件下進(jìn)行二次乳化形成W/O/W結(jié)構(gòu)初乳。

?看到這里，你是否掌握了DOPC藥用磷脂在脂質(zhì)體制備中的應(yīng)用情況呢？

?艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司2007年至今，堅(jiān)持以藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向；專注與脂質(zhì)體， 脂肪乳為代表的注射劑領(lǐng)域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關(guān)企業(yè)。

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