布比卡因系列：EXPAREL的同門師弟們

EXPAREL雖不是DepoFoam技術的首ge應用，卻可以說是目前為止DepoFoam最成功的產品應用：使Pacira BioSciences公司從一個年銷售額僅一兩百萬的小公司翻身成為世界知名的脂質體研發(fā)企業(yè)，市值翻了百倍。

2020-05-27 10:00:00艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司1196

前面AVT小編介紹過，EXPAREL雖不是DepoFoam技術的首ge應用，卻可以說是目前為止DepoFoam最成功的產品應用：使Pacira BioSciences公司從一個年銷售額僅一兩百萬的小公司翻身成為世界知名的脂質體研發(fā)企業(yè)，市值翻了百倍。EXPAREL引人側目的成功令Pacira看到了DepoFoam技術的巨大潛力與應用前景，研發(fā)團隊繼續(xù)研究了一系列用于治療或改善患者術后狀況的制劑。其中氨甲環(huán)酸多囊脂質體DepoTXA已進行過II期臨床試驗，美洛昔康多囊脂質體DepoMLX提交了IND申請，其余項目仍處于臨床前藥學研究階段。

接下來小編給大家簡單介紹下EXPAREL這兩個同門師弟：

DepoTXA：

氨甲環(huán)酸多囊脂質體。氨甲環(huán)酸可能大家不太熟悉，但若說起它的別名“凝血酸、傳明酸”相信都不陌生。氨甲環(huán)酸可抑制纖溶酶的作用，因而顯示止血、抗變態(tài)反應、消炎效果，對創(chuàng)傷性出血、中樞神經系統(tǒng)出血等止血效果優(yōu)于其他抗纖溶藥。Pacira將其開發(fā)為脂質體制劑，用于減少術后出血癥狀，已進行了涉及15名受試者的II期臨床試驗，該試驗現(xiàn)為終止狀態(tài)。

DepoMLX：

美洛昔康多囊脂質體，是已臨床應用成熟的一種非甾體類抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。它選擇性抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2），對環(huán)氧化酶-1的抑制作用弱，因此消化系統(tǒng)等不良反應少。臨床上用于類風濕性關節(jié)炎和骨關節(jié)炎等的疼痛、創(chuàng)傷性疼痛，以及手術后疼痛的對癥治療，因此Pacira開發(fā)其脂質體緩釋制劑，用于術后鎮(zhèn)痛。

DepoFoam是個應用前景巨大的技術平臺，除小分子藥物外還可以包載蛋白質、核酸等藥物并實現(xiàn)緩釋遞送。相信它還能夠孕育出更多改善患者生活質量的好產品。

布比卡因系列：簡單卻又完整的EXPAREL配方